Propiedades Farmacologicas de la Dexametasona

El fosfato sódico de dexametasona es un éster inorgánico hidrosoluble de la dexametasona que ejerce una intensa actividad antiinflamatoria en los tejidos y que, bajo la forma de sal disódica, es mucho más soluble que otros corticosteroides en agua a 25 °C. Es aproximadamente 3.000 veces más soluble que la hidrocortisona. La dexametasona es un corticosteroide sintético con acciones y efectos de un glucocorticoide. Es aproximadamente 25 a 30 veces más potente que la hidrocortisona. A dosis de igual potencia antiinflamatoria la dexametasona carece casi por completo de la propiedad de retener sodio que posee la hidrocortisona y los derivados estrechamente relacionados con esta. Ventajas del preparado: Dosis adecuada en un pequeño volumen de vehículo. Listo para su administración, no es necesario reconstituirlo antes de su uso. En condiciones normales no deja residuo de cristales en el sitio de la inyección. La concentración del corticosteroide en el plasma aumenta apreciablemente a los cinco minutos de la inyección intramuscular o intravenosa. Rápida absorción: La respuesta a su administración intramuscular aparece casi tan rápidamente como después de la administración endovenosa, excepto cuando la absorción intramuscular es irregular como en el estado de cho-que. Muy estable, conservando su potencia durante más de dos años a la temperatura indicada.

Conociendo más de la dexametasona.

DESCRIPCION

La dexametasona y sus derivados, dexametasona fosfato sódico y dexametasona acetato son glucocorticoides sintéticos utilizados como antiinflammatorios e inmunosupresores. La dexametasona no tiene prácticamente actividad mineralcorticoide y por lo tanto no puede ser usada en el tratamiento de la insuficiencia adrenal. La dexametasona es considerada el corticoide de elección para tratar el edema cerebral ya que es el que mejor penetra en el sistema nervioso central. Como glucocorticoide, la dexametasona es unas 20 veces más potente que la hidrocortisona y 5 a7 veces más potente que la prednisona. Además es uno de los corticoides de acción más prolongada.

Mecanismo de acción:

Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o suprimen las respuestas inmunes e inflamatorias cuando se administran en dosis farmacológicas. Los glucocorticoides libres cruzan fácilmente las membranas de las células y se unen a unos receptores citoplasmáticos específicos, induciendo una serie de respuestas que modifican la transcripción y, por tanto, la síntesis de proteínas. Estas respuestas son la inhibición de la infiltración leucocitaria en el lugar de la inflamación, la interferencia con los mediadores de la inflamación y la supresión de las respuestas inmunológicas. La acción antiinflamatoria de los glucocorticoides implica proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, las llamadas lipocortinas. A su vez, las lipocortinas controlan la biosíntesis de una serie de potentes mediadores de la inflamación como son las prostaglandinas y los leukotrienos. Algunas de las respuestas de los glucocorticoides son la reducción del edema y una supresión general de la respuesta inmunológica. Los glucocorticoides inhalados disminuyen la síntesis de la IgE, aumentan el numero de receptores b adrenérgicos en los leucocitos y disminuyen la síntesis del ácido araquidónico. En consecuencia, son eficaces en el tratamiento del asma bronquial crónico y las reacciones alérgicas.

Farmacocinética:

la dexametasona se absorbe rápidamente después de una dosis oral. Las máximas concentraciones plasmáticas se obtienen al cabo de 1-2 horas. La duración de la acción de la dexametasona inyectada depende del modo de la inyección (intravenosa, intramuscular o intraarticular) y de la irrigación del sitio inyectado. Después de una administración sobre la piel, el grado de absorción del producto depende de la integridad de la mismal. Aumenta en las zonas lesionados y es particularmente intensa en los lugares en los que el estrato córneo es más delgado. Después de la administración oftálmica de dexametasona, sólo se produce una mínima absorción sistémica.

En la circulación sistémica, la dexametasona se une débilmente a las proteínas plasmáticas, siendo activa la porción no fijada a las proteínas. El fármaco se distribuye rápidamente en los riñones, intestinos, hígado, piel y músculos. Los corticoides cruzan la barrera placentaria y se excretan en la lecha materna. La dexametasona es metabolizada en el hígado originando productos inactivos que son eliminados en la orina. La semivida de eliminación es de 1.8 a 3.5 horas y la semivida biológica de 36 a 54 horas.

Asma

Para comenzar a escribir la acción del fármaco llamado Dexametasona sobre las personas que sufren de asma, comenzaremos hablar de este conocido fármaco dando una pequeña descripción.

Dexametasona: Es un potente glucocorticoide sintético con acciones que se asemejan a las de las hormonas esteroides. Actúa como antiinflamatorio e inmunosupresor. Efectos secundarios:

• Malestar de estómago, aumento de la sensibilidad a los ácidos estomacales, que puede provocar una úlcera de esófago, estómago o duodeno.


• Aumento del apetito que conduce a una ganancia de peso significativa.
  A veces se pone de manifiesto una diabetes mellitus latente. Se empeora la intolerancia a la glucosa en pacientes con diabetes preexistente.


• Acción inmunosupresora, en particular si se administra conjuntamente con inmunosupresores como la ciclosporina. Podría hacer progresar las infecciones hasta poner la vida en peligro. Además, suprime la fiebre como señal de aviso.


• Trastornos psiquiátricos, que incluye cambios en la personalidad, irritabilidad, euforia y manía.


• Osteoporosis en el tratamiento a largo plazo, fracturas patológicas (p.ej. de cadera)
  Atrofia muscular, balance de proteínas negativo (catabolismo)


• Enzimas hepáticas elevadas, degeneración grasa del hígado (normalmente reversible)
  Cushingoide (síndrome que mimetiza un córtex adrenal hiperreactivo que cursa con adiposidad, hipertensión, desmineralización ósea, etc.)


• Se observa normalmente depresión de adrenales si se administra más de 1,5 mg diarios durante entre tres semanas y un mes.


• Hipertensión, retención de sodio y fluidos, edema, empeoramiento de la insuficiencia cardiaca (debida a la actividad de los mineralocorticoides)


• Dependencia con síndrome de abstinencia.


• Aumento de la presión intraocular, ciertos tipos de glaucoma y cataratas.


• Dermatológicas: acné, dermatitis alérgica, sequedad de la piel, petequias y hematomas, eritema, anormalidades en la cicatrización, aumento de la sudoración, rash, estrías, supresión de la reacción a pruebas cutáneas, fragilidad cutánea, adelgazamiento del vello capilar, urticaria.


• Reacciones alérgicas (infrecuentes): anafilaxis, reacciones anafilactoides y angioedema Altamente improbable, puesto que la dexamentasona se administra precisamente para evitar reacciones anafilácticas.)

Listo, una ves descrito el fármaco, describiremos la enfermedad (el asma).

Asma: Es una enfermedad crónica del sistema respiratorio caracterizada por vías aéreas hiperreactivas, es decir, un incremento en la respuesta broncoconstrictora del árbol bronquial. Las vías aéreas más finas disminuyen ocasional y reversiblemente de calibre por contraerse su musculatura lisa o por ensanchamiento de su mucosa al inflamarse y producir mucosidad, por lo general en respuesta a uno o más factores desencadenantes como la exposición a un medio ambiente inadecuado (frio, húmedo o alergénico), el ejercicio o esfuerzo en pacientes hiper-reactivos, o el estrés emocional. En los niños los desencadenantes más frecuentes son las enfermedades comunes como aquellas que causan el resfriado común.

Ese estrechamiento causa obstrucción y por tanto dificultad para pasar el aire que es en gran parte reversible, a diferencia de la bronquitis crónica donde hay escasa reversibilidad. Cuando los síntomas del asma empeoran, se produce una crisis de asma. Por lo general son crisis respiratorias de corta duración, aunque puede haber períodos con ataques asmáticos diarios que pueden persistir por varias semanas. En una crisis severa, las vías respiratorias pueden cerrarse tanto que los órganos vitales no reciben suficiente oxígeno. En esos casos, la crisis asmática puede provocar la muerte.

El asma provoca síntomas tales como respiración sibilante, falta de aire (polipnea y taquipnea), opresión en el pecho y tos improductiva durante la noche o temprano en la mañana. Entre las exacerbaciones se intercalan períodos asintomáticos donde la mayoría de los pacientes se sienten bien, pero pueden tener síntomas leves, como permanecer sin aliento - después de hacer ejercicio - durante períodos más largos de tiempo que un individuo no afectado, que se recupera antes. Los síntomas del asma, que pueden variar desde algo leve hasta poner en peligro la vida, normalmente pueden ser controlados con una combinación de fármacos y cambios ambientales pues la constricción de las vías aéreas suele responde bien a los modernos broncodilatadores.

Llegamos al punto más importante de este pequeño relato, el cual consiste la acción de la Dexametasona sobre las personas que sufren de asma.

La Dexametasona es un fármaco inmunosupresor es la razón principal por la cual se usa principalmente, debido a que el asma es una enfermedad autoinmune es por eso que se le deben bajar las defensas a la persona, por que su sistema inmune esta que actúa en contra de células de su propio organismo.

Al disminuir las defensas específicamente sobre los mastocitos, que son las principales células que liberan histamina, sustancia que causa broncoconstricción, se evita que se generen síntomas tan incómodos para el paciente; pero algo muy importante es que como se dijo anteriormente, la Dexametasona tiene efectos secundarios y uno de los principales es que al consumir el fármaco nos volvemos vulnerables a varios microorganismos patógenos especialmente bacterias extracelulares.

Gracias